Beskrivning försenad på 2014/10/22

  • Latinskt namn: Rispolept
  • ATC-kod: N05AX08
  • Aktiv substans: Risperidon (risperidon)
  • Tillverkare: Janssen Pharmaceutica (Belgien), Janssen-Cilag (Italien)
Bilder av läkemedlet
Tweet
  • Sammansättning
  • Produktform
  • Farmakologisk verkan
  • Farmakodynamik och farmakokinetik
  • Indikationer Rispolept
  • Kontra
  • Biverkningar
  • Bruksanvisning Rispolept
  • Överdosering
  • Samverkan
  • Försäljningsvillkor
  • Lagringsförhållanden
  • Utgångsdatum
  • Försiktighetsåtgärder
  • Analoger
  • Synonymer
  • Spädbarn
  • Med alkohol
  • Under graviditet (och amning)
  • Omdömen
  • Pris, var man kan köpa

 Rispolept

Sammansättning

Tabletter Rispolept (Rispolept)

1 tablett innehåller 1 mg, 2 mg, 3 mg eller 4 mg risperidon - Aktiv substans.

Ytterligare ingredienser: majsstärkelse, laktos, mikrokristallin cellulosa, magnesiumstearat, hypromellos, kolloidal kiseldioxid, vattenfria, propylenglykol, natriumlaurylsulfat, titandioxid, talk.

Oral lösning Rispolept (Rispolept)

1 ml av en lösning innefattande 1 mg risperidon   - Aktiv substans.

Ytterligare ingredienser: vinsyra, natriumhydroxid, bensoesyra, renat vatten.

Pulver / m uppslamning Rispolept Consta (Rispolept Sonsta)

1 injektionsflaska innehåller 25 mg; 37, 5 mg eller 50 mg r isperidona   - Aktiv substans i form av mikrogranuler (381 mg risperidon 1 g mikrogranuler).

Ytterligare ingredienser: en sampolymer av glykolsyra och mjölksyra.

Lösningsmedel: Polysorbat 20, natriumklorid karmellos, natriumvätefosfat-dihydrat, vattenfri citronsyra, natriumhydroxid, natriumklorid, vatten för injektion.

Produktform

Läkemedlet framställs i form av Rispolept orala tabletter   №20 och №60 och oral lösning   30 eller 100 ml.

Drog Rispolept Consta   Det marknadsförs i form av pulver / m på upphängningen 25; 37, 5 och 50 mg per injektionsflaska. Bifogat till ml spruta pulvret 2 med ett lösningsmedel säker nål och nålfri anordning för framställning av slammet.

Farmakologisk verkan

Antipsykotisk.

Farmakodynamik och farmakokinetik

Rispolept   och Rispolept Consta   De är antipsykotiska läkemedel och innefattar, som aktiv beståndsdel, risperidon - Monoaminerg antagonist selektiv. Risperidon har en relativt hög affinitet för D2-dopaminerga receptorer och 5-HT 2 serotonerga .   Det har förmågan att binda till alfa-1-receptorer adrenergichekimi och uppvisar viss affinitet för alfa2-adrenerga receptorer och H1-histamin .   Effekt på de kolinerga receptorer observerades.


Risperidon visar stark antagonism D2-receptorer och inte orsakar, i det här fallet, hämning av motorisk aktivitet Och jämfört med andra neuroleptika, svagare inducts   katalepsi.   Visar balanserad antagonism till den centrala åtgärder   dopamin   och serotonin, Det minskar tendensen för extrapyramidala störningar karaktär. Terapeutisk effekt Rispolept inkluderar negativa och affektiva symtom schizofreni.

När den appliceras oralt (via munnen) absorberas väl i GI för att uppnå maximal koncentration för 60-120 minuter efter administrering. Föda påverkar inte omfattningen och hastigheten för absorption.

Metabolism   Det sker genom N-dealkylering liksom i levern, med bistånd   Cytokrom P-450 vilket slutligen leder till bildningen av en metabolit - 9-hydroxirisperidon (farmakologiskt aktiv). Denna metabolit av risperidon och oföränderliga formen antipsykotiska aktiv fraktion.

T1 / 2 av oförändrat läkemedel i patienter med psykos uppträder i ungefär tre timmar, och den antipsykotiska fraktionen och den aktiva metaboliten per dag. Jämviktskoncentrationer, respektive, observeras under 1-2 dagar och 4-5 dagar. Inom de accepterade terapeutiska doser risperidon   dess plasmakoncentration direkt proportionell mot dess dos.

C plasmaproteiner   Den binder cirka 88% av oförändrat läkemedel och 77% av metaboliten.

Under hela veckan, utsöndras via njurarna ungefär 70%, ungefär 14% av inälvorna av dosen. Som aktiv metabolit och oförändrad i urinen bestäms av storleksordningen 35-45% av dosen.

Patienter hos äldre och patienter med abnormaliteter i njurarna   Inga signifikanta avvikelser farmakokinetisk profil .

Rispolept Consta   (förlängd frisättning) en gång efter / m, visar det en liten frisättning av den aktiva ingrediensen (mindre än 1%) med ett intervall på 21 dagar. Signifikant frisättning observerades 3 veckor efter injektion och övervakades med avseende på fyra till sex veckor. Släpp risperidon 7 vecka minskade. I samband med en liten läkemedelsfrisättning under den första veckan, parallellt rekommenderas att ta orala formen av läkemedlet.

Bära en enda injektion av 14 dagar bekräftar att tillhandahålla terapeutiska nivåer plasmakoncentrationen av risperidon   4-6 veckor efter den sista injektionen. När de utför behandling på denna krets observerades inte ackumulering av risperidon   även när de används över ett år.

C plasmaproteiner   Den binder ca 90% risperidon   och 77% av dess aktiva metabolit.

Det metaboliseras av cytokrom P450, med hjälp och bildar en 9-hydroxirisperidon, som uppvisar liknande, med samma läkemedel farmakodynamiska profilen.

Efter den sista ansöknings Rispolept Consta sin utsöndring fortsätter i 7-8 veckor.

Patienter hos äldre och patienter med abnormaliteter i njurarna Vi observerade en ökning av plasmahalten oförändrad risperidon och dess aktiva metabolit .

Indikationer Rispolept

Indikationer av tabletter och oral lösning

Rispolept läkemedel som används för långsiktig underhållsbehandling och förebyggande av akuta episoder:

  • affektiva störningar, manifesteras i olika mentala sjukdomstillstånd;
  • kronisk och akut Schizofreni   och andra psykotiska sjukdomar med negativa och positiva symptom;
  • beteendestörningar hos patienter med räckvidd demens   under överinseende av aggression ( fysisk misshandel . utbrott   etc), psykotiska symtom , Sjukdomar i (delirium, spänning, etc.);
  • beteendestörningar omfattning   ungdomar från 15 års ålder och vuxna patienter med nedsatt intelligens eller mentala utveckling i inbromsning när destruktivt beteende ( autoaggression . impulsivitet . aggressivitet ) Är dominant i det kliniska förloppet av sjukdomen.

Även Rispolept föreskrivs för behandling av mani vid olika bipolär sjukdom   (såsom ett adjuvans) och stabilisera humör.

Indikationer för Rispolept Consta är:

  • förebyggande och behandling schizoaffektiv sjukdom   och exacerbationer Schizofreni .

Kontra

Absoluta kontraindikationer för att ta emot oral lösning och tabletter Rispolept är överkänslighet mot ingredienserna i formuleringen och amning.

För Rispolept Consta, förutom ovanstående, 18 år.

Med försiktighet föreskrivs:

  • vid sjukdomar i det kardiovaskulära systemet ( CHF . förlusten av konduktiviteten hos hjärtmuskeln , Postinfarkt period);
  • vid cirkulationsrubbningar i hjärnan ;
  • vid hypovolemi   och Dehydrering ;
  • vid konvulsioner   (även i historien) och epilepsi ;
  • vid Parkinsons sjukdom ;
  • vid njur- och / eller lever patologier, allvarlig;
  • när drogberoende eller missbruk av narkotika;
  • vid tarmvred . hjärntumörer Akut drogöverdos, Reyes syndrom ;
  • under betingelser som kan leda till takykardi   skriver "piruett" (elektrolyt obalans, bradykardi Parallella läkemedel öka intervallet QT);
  • vid graviditet ;
  • i barndomen och tonåren upp till 15 år för tabletterna, och upp till 4 år för den orala lösningen.

Biverkningar

Negativa effekter beskrivs av frekvensen av deras förekomst, från frekventa till sällsynta.

Orala former Rispolept

Mycket vanliga: urinvägsinfektioner hos äldre patienter med demens .

Vanliga: luftvägsinfektioner (övre) nasofaryngit , Urinvägsinfektioner, flegmone . sinuit . lunginflammation   (äldre patienter med demens ), Influensa-liknande tillstånd, och   rinit   (hos barn).

Sällsynta: öroninfektioner, faryngit , Virusinfektioner, ögoninfektioner, halsfluss . bronkit Lokal infektion onykomykos . cystit , Luftvägsinfektion, acrodermatitis . bronkopneumoni . tracheobronchitis .

  • Immunsystemet : Överkänslighet, anafylaktisk chock .
  • Endokrina systemet : Kussmaul s koma . hyperprolaktinemi , Brott av antidiuretiskt hormon.
  • Överträdelser energisparläge   och ämnesomsättning : minskad aptit   (äldre patienter med demens ) ökad aptit   (hos barn), anorexi . polydipsi . diabetisk ketoacidos . hypoglykemi . diabetes mellitus , Vattenförgiftning.
  • Psykiska störningar : sömnlöshet . nervositet . ångest . förvirring   (äldre patienter med demens ), Svaghet (hos barn), oro, sömnstörningar, flackare påverka . anorgasmi , Försvagning av libido, mani.
  • Nervsystemet : Parkinsonism   (inklusive extrapyramidal störning . akinesi . syndrom "gear" . bradykinesi . muskelstelhet . hypokinesi ), Sedation, huvudvärk . dåsighet   (hos barn); akatisi   (också ett bekymmer), yrsel, dåsighet . sedering . dystoni   (inklusive muskelkramper eller ofrivillig sammandragning, sammandragning av muskler, förlamning av tungan, ofrivilliga rörelser hos ögongloberna); letargi , Postural yrsel, tremor . dyskinesi   (inklusive korea   och koreoatetos , Muskelryckningar), svimning, försämrad uppmärksamhet och gång, deprimerad (hos äldre patienter med demens) ataxophemia   (hos barn); dålig samordning, bristande respons på yttre stimuli, yrsel till hans förlust, hypoestesi , Talsvårigheter, störningar rörelse cerebral ischemi . tardiv dyskinesi , Malignt neuroleptikasyndrom, tecken, cerebrovaskulära sjukdomar.
  • Regering : En sjukdom av synskärpa, konjunktivit   (äldre patienter med demens), konjunktival hyperemi, ofrivillig rotations rörlighet för ögonglober, dimsyn, svullna ögonlock, skorpbildning på ögonlocken, periorbitalt ödem , Torra ögon, fotofobi, ökat tårflöde, ökar Intraokulärt tryck .
  • Kardiovaskulära systemet : takykardi , Sänka blodtrycket, ortostatisk hypotension , Transitorisk ischemisk attack (i äldre patienter med demens) förolämpning . hjärtinfarkt , Hjärtklappning (hos barn); sinusbradykardi . atrioventrikulärblock , Hjärtklappning, sinustakykardi "Tides" av blod, blockaden ben (vänster och höger) grenblock, Förmaksflimmer .
  • Mag-tarmkanalen Illamående, dyspepsi . förstoppning . kräkningar , Salivering, diarré , Känsla av torrhet i munnen, buksmärta, magbesvär, fekaloma   (äldre patienter med demens) encopresis . svullnad av läppar . gastrit . aptializm . keilit . pankreatit , Ileus.
  • Njurar och urinvägar : thamuria . urininkontinens   och enures   (hos barn), smärta vid urinering, urinretention.
  • Hud   och subkutan vävnad : hudutslag . mjäll , Torr hud, hyperkeratos . seborroiskt eksem . erytem   (äldre patienter med demens) klåda   och akne   (hos barn), brott mot hudpigmentering, papulösa utslag . erytematösa utslag . generaliserat utslag . makulopapulösa hudutslag . alopeci . angioödem .
  • Muskuloskeletala systemet : Ryggsmärta, ledsvullnad, smärta i armar och ben, artralgi , Gångrubbning (hos äldre patienter med demens), och smärta i nacken myalgi   (hos barn), bröstsmärtor, muskelsvaghet, stelhet i lederna, rabdomyolys .
  • Reproduktionsorgan och bröst : Brist på utlösning, galaktorré   (hos barn), brott mot menstruation, gynekomasti . amenorré , Vaginal ansvarsfrihet, onormal ejakulation Och sexig erektil dysfunktion , Bröstförstoring, retrograd ejakulation . priapism .
  • Bröstkorg och andningssjukdomar Samt komplikationer från mediastinum : andnöd , Nästäppa, hosta, och rinorré   (äldre patienter med demens och barn), näsblod, ont i halsen och struphuvudet, lungstas, inandning pneumoni . väsande . dysfoni , Obstruktiv luftvägssjukdom, produktiv hosta, crackles, ödem i näsan, hyperventilation , Andnings fel syndrom apné   i en dröm.
  • Lymfsystemet   och hematologi : anemi . granulocytopeni . agranulocytos . trombocytopeni .
  • Lever: gulsot .
  • Utfrågning : Tinnitus, ont i öronen.
  • Allmänna symtom : Trötthet, feber . asteni , Bröstsmärta, gångrubbning, och perifert ödem (hos äldre patienter med demens), obehag i bröstet och långsam (för barn) törst , Svullnad, influensaliknande symtom, sjukdomskänsla, generellt ödem, frossa, kalla extremiteter, svullnad i ansiktet, syndromet "uppsägning" hypotermi .
  • Laboratoriefynd : Acceleration av hjärtfrekvens, ökning av kreatin , Ökning av kroppstemperaturen (äldre patienter med demens), viktökning (hos barn), tillväxten av innehåll prolaktin . Ökad aktivitet aspartataminotransferas   och alaninaminotransferas , Ökningen av eosinofiler   och leukocyter   blod, nedsatt EKG, ökning av blodglukos, sänkning av koncentrationen Hemoglobin , Minskning av kroppstemperaturen, minskning hematokrit , Sänka blodtrycket, förlänger intervallet på EKG QT.

Rispolept Consta

Vanliga: luftvägsinfektioner (övre).

Sällsynta: influensaliknande infektion nasofaryngit . bronkit . rinit , Urinvägsinfektioner, öroninfektioner, och andningsorgan, lunginflammation . faryngit Virusinfektioner, sinuit Lokal infektion gastroenterit . cystit . subkutan abscess .

  • Immunsystemet : Överkänslighet, anafylaktisk chock .
  • Endokrina systemet : hyperprolaktinemi , Brott av antidiuretiskt hormon.
  • Överträdelser energisparläge   och ämnesomsättning : Högt eller lågt aptit . hyperglykemi . anorexi . diabetisk ketoacidos . hypoglykemi . diabetes mellitus , Vattenförgiftning.
  • Nervsystemet Huvudvärk, Parkinsonism   (inklusive muskelstelhet, extrapyramidala störningar, hypokinesi . bradykinesi , Styvheten hos "växel" muskelkramper ); akatisi . yrsel . tremor . sedering . dåsighet , Svimning, nedsatt uppmärksamhet, hypoestesi ; förlust av koordination, tardiv dyskinesi . dystoni . letargi . parestesi . dreglande , Postural yrsel, kramper, dåsighet, ataxophemia . akinesi .
  • Psykiska störningar : Ångest, sömnlöshet, agitation, sömnstörningar, depression , Brott mot sömn, nervositet, minskad libido, mani.
  • Regering : Dimsyn, försämrad synskärpa, konjunktivit , Retinal artärocklusion (visad vid intrakardiell defekt som måste höger till vänster shunt).
  • Kardiovaskulära systemet : arteriell hypertension . atrioventrikulärblock   (I grad) takykardi , Hjärtklappning, grenblock (vänster och höger), sinusbradykardi, lågt blodtryck, sinustakykardi, ortostatisk hypotension . förmaksflimmer .
  • Andningsorganen : Nasal bihålor, hosta, andnöd, rinorré Smärta i struphuvud och svalg, sömnapnésyndrom .
  • Mag-tarmkanalen : Muntorrhet, förstoppning . dyspepsi , Dental smärta, illamående, hypersalivation , Kräkningar, buksmärta, diarré . gastrit , Obehag i magen, pankreatit . tarmvred .
  • Hud och subkutan vävnad : Torr hud, akne . utslag . klåda . eksem . angioödem (Inklusive svullna ögonlock, perioral ödem, svullnad i ansiktet, svullnad i svalget och struphuvudet, ärftligt angioödem, okulo-respiratorisk sjukdom, periorbitalt ödem, svullnad av tungan, mun, tunntarmen) alopeci .
  • Muskuloskeletala systemet : myalgi . artralgi , Brott mot hållning, smärta i armar och ryggsmärtor, muskelsmärta i bröstet, muskelsvaghet Smärta i skinkorna, nacksmärta.
  • Njurar   och urinvägarna : Urininkontinens, urinretention.
  • Reproduktionsorgan   och bröstkörtel : amenorré . spanomenorrhea . galaktorré Och sexig erektil dysfunktion , Obehag i bröstet, onormal ejakulation eller retardation, gynekomasti , Brott mot menstruation, priapism .
  • Lever : gulsot .
  • Utfrågning : svindel Smärta i örat.
  • Lymfsystemet   och hematologi : anemi . neutropeni . trombocytopeni . agranulocytos .
  • Allmänna symtom och komplikationer vid injektionsstället : asteni . trötthet , Perifert ödem, hypertermi Smärta, smärta vid injektionsstället, smärta vid injektions, influensaliknande tillstånd, smärta och obehag i bröstet, sjukdomskänsla, tröghet, kompaktering, svullnad och andra reaktioner på injektionsstället; hypotermi . flegmone . abscess . cysta . nekros . hematom . sår , Noduli (var dessa händelser rapporterades som allvarliga och ibland kräver operation).
  • Laboratoriefynd : Avvikelser i kroppsvikt, öka koncentrationen av prolaktin i blodet, vilket ökar aktiviteten alaninaminotransferas . aspartataminotransferas   och GGT , Överträdelser av EKG, öka mängden glukos och lever mikrosomala enzymer, förlänger intervallet QT, övervakning glukos i urinen.

Bruksanvisning Rispolept

Tabletter och rispolepta Lösningen administrerades oralt, oberoende av måltiden.

Vid behandling av   Schizofreni vuxna och barn under 15 år kan tilldela rispolepta både i tablettform och i oral lösning form, i ett eller två steg i en start daglig dos av 2 mg.

På den andra dagen av behandlingen bör öka den dagliga dosen på 4 mg och fortsätta behandlingen med bibehållen dos på denna nivå, eller justera den individuellt. Typiskt varierar den optimala dagliga dosen 4-6 mg. I vissa fall kan det vara korrekt mer gradvis ökning av dosen och minska i första och underhållsdoser.

Den dagliga dosen av 10 mg av ovanstående påverkar inte effekten av behandling och kan leda till extrapyramidala symtom . På grund av det inflytande outforskade Rispolept dos över 16 mg per dag, kan läkemedlet i stora doser inte tas.

Vid behov av sedering vid terapi kan läggas rispolepta bensodiazepiner.

Uppgifter om genomförandet av behandling Schizofreni   Rispolept tabletter för patienter under 15 år, samt en oral lösning för patienter under 13 år är inte tillgängliga.

När möjligheten till behandling vid doser mindre än 1 mg ordineras oral lösning.

Patienter som är äldre än 13 år bör börja behandlingen med dagliga doser av 0, 5 mg med mottagningen på morgonen eller kvällen. Efter varje 24 timmar kan öka dosen med hälften fram till den rekommenderade dagliga dosen av 3 mg (för portabilitet). Säkerhet vid behandling med en daglig dos på 6 mg inte studerats. När stabil dåsighet, rekommenderar acceptans 0, 25 mg två gånger dagligen.

För terapi beteendestörningar   patienter med demens   visar en start daglig dos på 0, 5 mg, med möjlighet till en ökning med 0, 25 mg var 48: e timme tills maximal tolererad dos av 2 mg. I allmänhet är den optimala terapeutiska dosen tar emot 0, 5 mg 2 gånger per dag. Efter att ha nått den optimala dosen av läkemedlet kan appliceras en gång om dagen.

Behandling bipolär sjukdom mani hos vuxna börjar med en daglig dos på 2 mg eller 3 mg per gång. Kan öka dosen av 1 mg varje dag. Den optimala dagliga dosen för de flesta patienter är en dos av från 1 mg till 6 mg.

Patienter över 10 år Rispolept föreskrivs i start daglig dos på 0, 5 mg på morgonen eller på kvällen. Varje dag kan dosen ökas till 0, 5 mg - 1 mg per dag, för att uppnå den rekommenderade dosen av 2, 5 mg (för portabilitet). Den optimala dagliga dosen av 0, 5 mg till 6 mg. Det finns ingen information om säkerheten hos läkemedlet i en daglig dos på mer än 6 mg.

Med Hållbar sömnighet rekommenderad daglig dos uppdelad i två doser.

Det finns ingen tillförlitlig information om användningen av Rispolept terapi bipolär sjukdom   hos patienter upp till 10 år.

Med beteendestörningar   rekommenderar att patienter som väger mer än 50 kg, får dagliga doser av 0, 5 mg. Varannan dag, kan dosen ökas till 0, 5 mg. Den optimala dosen för ett större antal patienter - 1 mg per dag, men kan vara 0, 5 mg, eller 1, 5 mg. Väger 50 kg patient som erhåller dosen mer föredraget 0 till 25 mg per dag, med en eventuell ökning av 0, 25 mg under 24 timmar. Den optimala dagliga dosen lika vanligtvis 0, 5 mg, även om vissa patienter måste ta 0, 25 0 mg eller 75 mg. Långtidsbehandling Rispolept tonåren sker under strikt medicinsk övervakning.

I terapi  

I fallet med

Med

   

Överdosering

dåsighet . takykardi

.   .   magpumpning       och aktivt kol .

Med Och hypotoni  

Med   antikolinergika .

Samverkan

   

    levodopa  

Klozapin  

Karbamazepin  

  och Fluoxetin  

Tricykliska antidepressiva betablockerare     .

I receptionen   och Erytromycin  

  och   Cimetidin     .

.

Medan du tar

Digoxin   eller

Försäljningsvillkor

Recept.

Lagringsförhållanden

Utgångsdatum

Försiktighetsåtgärder

 

  placebo

  och Med dehydratisering    

    placebo .

ortostatisk hypotension .   Patienter med   och

neuroleptika .  

  och

Parkinsons sjukdom   och . förvirring   och ).

diabetes mellitus   hyperglykemi.      

 

Analoger

Synonymer

  •   etc.

Spädbarn

Med alkohol

Under graviditet och amning

graviditet  

neuroleptika

  schizofreni  

Nervsystem

Pris  

 

Kostnad  

Få det bästa priset och köpa